双烯
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四川生产沃氏批发

2020-10-10
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过去20年来,依托我国的薯蓣皂素资源,作为全球甾体激素低端产品供应链角色,为全球甾体激素产业发展作出了重大贡献。虽然我国甾体药物的生产规模、工艺以及产品质量总体上已接近世界先进水平,但在微生物转化技术和优良菌种的选育等关键生产技术、新产品的研发能力等方面与国外先进企业仍存在一定差距。四川生产沃氏批发未来,我国甾体药物的产品结构和技术水平仍有较大的提升空间。甾体类激素的传统产业路线,甾体药物关键中间体DHEA(去氢表雄酮)是合成米非司酮、屈螺酮、醋酸阿比特龙、醋酸优力司特等多种甾体激素药物的关键中间体,其原料严重依赖来源于天然产物薯蓣皂素的双烯醇酮醋酸酯。

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 鉴于埃坡霉素是一种复杂的天然产物,很难从自然界中大量获取,刘志煜等科研人员早在1996年国外还没有确证埃坡霉素化学结构、还没有任何化学合成论文发表时,就认准这是世界前沿研究课题,将其确定为重点项目,在国内率先开展埃坡霉素的全合成研究。经过5年多时间的潜心研究,刘志煜领衔的课题组合成的埃坡霉素A的总产率达到4.4%。四川生产沃氏批发难能可贵的是,在研究耗资量日益巨大的最后一步化学反应中,产出率高达93%,比国外同类研究高出28个百分点。这一研究结果表明,刘志煜自行设计的合成复杂天然产物的技术路线是正确的,取得了高效率、低耗费、无污染的理想效果。

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相对于很多热化学氧化反应,光氧化反应通常在室温下进行,不仅节约了能源,并且避免了高温下的副反应,从而能够提供安全的工业生产环境;四川生产沃氏批发同时,光氧化反应还具有操作简单、后处理简便等优点。更重要的是,光氧化反应中的主要原料光和氧,都是特殊的可再生资源,并且作为生态学上的清洁“试剂”,具有无毒、无害、化学性质稳定、来源丰富、价廉易得、无试剂残留等特点, 用来代替工业生产中热氧化所使用的无机金属氧化物, 特别是三氧化铬等毒性强的氧化剂或是危险性大的双氧水,具有环境友好、成本低廉等优势。 基于这些优点,光氧化反应的研究和应用对于生物学、医学、环境科学等都具有重要意义, 且在有机合成中也占有特殊地位。

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背景及概述双烯醇酮醋酸酯化学名称为 5, 16-孕甾双烯-3β-醇- 20-酮醋酸酯(简称双烯),是合成甾体激素类药物的重要中间体,以其为原料可以制造肾上腺皮质激素(如氢化可的松、氢化泼尼松)、糖皮质激素类药物、蛋白同化激素类、雌(雄)性激素类、黄体激素类的药物等。其合成原料有薯蓣皂素和茄次碱两种,以茄次碱为原料合成双烯,步骤多,反应时间长,收率不理想。由于薯蓣皂素原料的缺乏,西方国家越来越重视以茄次碱为原料的合成方法的研究。我国薯蓣皂素产量大,黄姜、串地龙等植物中都有2%以上的含量,不仅可以满足国内需求,还可大量供应国际市场。四川生产沃氏批发国内各生产厂家均以薯蓣皂素为原料,经裂解、氧化、水解三步反应合成双烯。双烯生产原料来源广、价值高、市场前景极好。但工业生产的平均收率只有72%,生产成本高,利润微薄,有的生产厂家已经面临倒闭。如何提高双烯收率已经成为一个亟待解决的问题。

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