在国家自然科学基金资助下，中国科学院上海有机化学研究所刘志煜研究员等日前完成一项题为“经立控制环氧化全合成埃坡霉素A”的研究成果。他们用自己设计的合成路线合成的埃坡霉素A、C和异埃坡霉素D，创制了具有知识产权的埃坡霉素新类似物，并已获得了3项发明专利。据介绍，这种比现有药物疗效要高出2000～4000倍的抗癌......荆门生产沃氏厂家

使用部分氧化的THF-H 2 O共溶剂后，对苯甲酸3a进行鉴定后，我们将反应气氛从惰性氩气改为分子氧作为末端氧化剂，从而增加了氧分子的量。取决于每个溶剂系统中氧分子的不同溶解度。我们最初在60°C的氧气气氛下于MeOH-H 2 O（v / v = 1：3）中将苯甲醚1a与2.0当量的驻极体进行反应，以36％的收率获得苯甲酸3a（表2，表1）。荆门生产沃氏厂家在水中使用DMF，DMSO和MeCN溶剂可获得苯甲酸3a产量适中（最高53％；表2，条目2-4）。使用THF-H 2 O助溶剂优化反应，该助溶剂提供最佳收率（96％；表2，条目5-7）。

16一DPA主要采用铬酐氧化制备工艺，其生产过程已成 为重金属铬的重要污染源之一。荆门生产沃氏厂家因此，我国现已对16一 DPA限制出口。由此可见，开发16一DPA环境友好工艺， 已成为业界亟待解决的重大课题。 三、光化学合成1 6一DPA技术原理 本工艺技术以黄姜、穿地龙等植物提取物薯蓣皂苷 元为起始原料，利用空气中的氧作为氧化剂，通过光能引 发氧化反应，生产16一DPA，即薯蓣皂苷元经热裂解、光 万方数据 敏氧化反应和加热消除三步反应转化成为16一DPA(见 图2)。研究表明，光敏氧化反应为单重态氧机制，光敏剂 吸收光子后首先到达激发单重态，经系间窜越到达激发 三重态，进而将激发能转移给基态氧分子，生成高氧化活 薯蓣皂静元 假薯蓣皂苷元醋酸酯光敏氧化节能环酬黑慧甚蕊ii 性物种单重态氧。

薯蓣皂素产品的收率由85%增高到98%，纯度达96.7%；双烯醇酮醋酸酯收率由60.6%提高到67.5%，纯度达到95.9%。荆门生产沃氏厂家经生产稳定性验证，产品质量符合要求，生产性能稳定。项目同时开发了一种新的双烯醇酮醋酸酯生产方法，有效地解决了铬废水的排放问题。生产污水经处理后可达到农田灌溉水的排放要求。项目至今已申请专利共7项。

基于这 些优点，光氧化反应的研究和应用对于生物学、医学、环 境科学等都具有重要意义，且在有机合成中也占有特殊 地位。荆门生产沃氏厂家目前，利用光氧化反应合成药物及香料等研究已取 得了很大进展。 二、16一DPA简介 16一DPA(结构式见图1)是16一脱氢孕甾双稀醇酮 醋酸酯的简称，英文名称:16一Dehydmpregnen010ne Ae一 20lO年第2期 40 etate;别名:双烯醇酮醋酸酯、双烯或16一DPA;化学名: 3p一羟基一孕甾一5，16一二烯一20一酮一3一醋酸酯;分子式: C23H3203;分子量:356.50;性状:白色结晶性粉末，无异 嗅、无气味，在空气中稳定，易溶于乙醇、甲醇，不溶于 16一DPA结构式16-DPA是甾体药物的主要原料中间体.是以皂素 为原料深度加工的激素类药物的主要原料中间体，经过 进一步加工可制成氢化可的松、强的松、肤氢松和地塞米 松等药品，具有影响糖代谢、抗炎、抗毒、抗休克及抗过敏 作用，主要用于治疗肾上腺皮质功能不足和免疫性疾病。

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