光化学合成甾体药物中间体16－DPA 徐宾朋 张维秀 光化学是有机化学中迅速发展起来的新领域， 它是研究处于电子激发态的原子和分子结构及其物理和化学行为的一门科学。 光化学反应是研究分子吸光到达其激发态后的反应， 也就是光作用于某种物质而使该物质发生化学变化。这里“光”是一种特殊的、能够参与反应的试剂，它以洁净、节能、高效为特点，为有机合成化学提供了新途径、新方法和新技术，为现代有机合成的发展注入了新的活力。其中，光氧化反应是上世纪中叶发展起来的重要有机反应， 在有机合成化学领域中的应用近年来受到了科学家们的广泛重视。浙江销售薯蓣皂素厂家

甾体激素：即类固醇激素，是一类四环脂肪烃化合物，具有环戊烷多氢菲母核。甾体激素具有极重要的医药价值，对机体发展、免疫调节、皮肤疾病治疗及生育控制方面有明确的作用。目前国外已经上市的甾体和激素类药物共有400多种，我国临床常用品种近百种包括剂型和成盐药物。浙江销售薯蓣皂素厂家甾体激素药物是仅次于抗生素的第二大类药物，广泛用于治疗风湿性关节炎、支气管哮喘、皮肤病；也可用于避孕安胎、减轻女性更年期症状、减肥等。

从20世纪90年代以来，是全球甾体激素的黄金时代，国际甾体激素药物销售额每年以10%～15%速度递增，至2006年，全球甾体激素药物销售额达400亿美元，约占全世界医药品总额的10%；2009年，我国甾体激素原料药及中间体出口总量743.25吨，金额3.7亿美元。浙江销售薯蓣皂素厂家2013 年，我国甾体激素类原料药及中间体出口总量为 1,000 吨，同比增加 11.36%；出口总金额为 8 亿美元，由于我国原材料优势明显、生产工艺不断提升，全球甾体药物的生产出现了产业转移的趋势，中国已逐步成为世界甾体药物的生产中心。

过去20年来，依托我国的薯蓣皂素资源，作为全球甾体激素低端产品供应链角色，为全球甾体激素产业发展作出了重大贡献。虽然我国甾体药物的生产规模、工艺以及产品质量总体上已接近世界先进水平，但在微生物转化技术和优良菌种的选育等关键生产技术、新产品的研发能力等方面与国外先进企业仍存在一定差距。浙江销售薯蓣皂素厂家未来，我国甾体药物的产品结构和技术水平仍有较大的提升空间。甾体类激素的传统产业路线，甾体药物关键中间体DHEA（去氢表雄酮）是合成米非司酮、屈螺酮、醋酸阿比特龙、醋酸优力司特等多种甾体激素药物的关键中间体，其原料严重依赖来源于天然产物薯蓣皂素的双烯醇酮醋酸酯。

新工艺首次实现了16－DPA的绿色合成，其最大创新点在于将光化学引入16－DPA的合成过程中，从根本上解决了传统铬盐氧化法污染严重的问题。浙江销售薯蓣皂素厂家他解释说，传统16-DPA生产采用热化学工艺，以三氧化铬作为氧化剂，不但反应过程能耗高，且每年含铬废水排放量达上万吨，成为巨大的重金属铬污染源。更让人头疼的是，铬回收成本很高，回收后的利用价值却低，而从事16-DPA生产的均为中小企业，给集中处理含铬废弃物带来极大难度，铬污染已成为制约该行业发展的瓶颈。国内外许多研究单位曾以过氧化氢等作为氧化剂进行16－DPA的合成研究，但目前均未达到产业化水平。为避免铬污染，西方发达国家自2006年起就已禁止该产品的生产，全部从其他国家进口。