鉴于埃坡霉素是一种复杂的天然产物，很难从自然界中大量获取，刘志煜等科研人员早在1996年国外还没有确证埃坡霉素化学结构、还没有任何化学合成论文发表时，就认准这是世界前沿研究课题，将其确定为重点项目，在国内率先开展埃坡霉素的全合成研究。经过5年多时间的潜心研究，刘志煜领衔的课题组合成的埃坡霉素A的总产率达到4.4％。北京生产醋酸去氢表雄酮厂家难能可贵的是，在研究耗资量日益巨大的最后一步化学反应中，产出率高达93％，比国外同类研究高出28个百分点。这一研究结果表明，刘志煜自行设计的合成复杂天然产物的技术路线是正确的，取得了高效率、低耗费、无污染的理想效果。

16一DPA主要采用铬酐氧化制备工艺，其生产过程已成 为重金属铬的重要污染源之一。北京生产醋酸去氢表雄酮厂家因此，我国现已对16一 DPA限制出口。由此可见，开发16一DPA环境友好工艺， 已成为业界亟待解决的重大课题。 三、光化学合成1 6一DPA技术原理 本工艺技术以黄姜、穿地龙等植物提取物薯蓣皂苷 元为起始原料，利用空气中的氧作为氧化剂，通过光能引 发氧化反应，生产16一DPA，即薯蓣皂苷元经热裂解、光 万方数据 敏氧化反应和加热消除三步反应转化成为16一DPA(见 图2)。研究表明，光敏氧化反应为单重态氧机制，光敏剂 吸收光子后首先到达激发单重态，经系间窜越到达激发 三重态，进而将激发能转移给基态氧分子，生成高氧化活 薯蓣皂静元 假薯蓣皂苷元醋酸酯光敏氧化节能环酬黑慧甚蕊ii 性物种单重态氧。

光化学合成甾体药物中间体16－DPA 徐宾朋 张维秀 光化学是有机化学中迅速发展起来的新领域， 它是研究处于电子激发态的原子和分子结构及其物理和化学行为的一门科学。 光化学反应是研究分子吸光到达其激发态后的反应， 也就是光作用于某种物质而使该物质发生化学变化。这里“光”是一种特殊的、能够参与反应的试剂，它以洁净、节能、高效为特点，为有机合成化学提供了新途径、新方法和新技术，为现代有机合成的发展注入了新的活力。其中，光氧化反应是上世纪中叶发展起来的重要有机反应， 在有机合成化学领域中的应用近年来受到了科学家们的广泛重视。北京生产醋酸去氢表雄酮厂家

国内外许多研究单位曾以过氧化氢等作为氧化剂进行16－DPA的合成研究，但目前均未达到产业化水平。为避免铬污染，西方发达国家自2006年起就已禁止该产品的生产，全部从其他国家进口。目前，16－DPA的生产主要集中在中国、印度等发展中国家。北京生产醋酸去氢表雄酮厂家据介绍，16-DPA是起到抗衰老作用的一种重要生理活性物质，是大约90%甾族药物生产的中间体，国际年需求约2～3万吨，预计今后每年将以15%左右的速度递增。未来几年内，科宝公司有意增加一条同等规模的生产线，同时16-DPA下游产品的开发也已逐步展开，力争到2015年在该公司形成光化学产业集群。

相对于很多热化学氧化反应，光氧化反应通常在室温下进行，不仅节约了能源，并且避免了高温下的副反应，从而能够提供安全的工业生产环境；北京生产醋酸去氢表雄酮厂家同时，光氧化反应还具有操作简单、后处理简便等优点。更重要的是，光氧化反应中的主要原料光和氧，都是特殊的可再生资源，并且作为生态学上的清洁“试剂”，具有无毒、无害、化学性质稳定、来源丰富、价廉易得、无试剂残留等特点， 用来代替工业生产中热氧化所使用的无机金属氧化物， 特别是三氧化铬等毒性强的氧化剂或是危险性大的双氧水，具有环境友好、成本低廉等优势。 基于这些优点，光氧化反应的研究和应用对于生物学、医学、环境科学等都具有重要意义， 且在有机合成中也占有特殊地位。