双烯
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重庆生产19-羟基-4-雄烯二酮(开环物)厂家

2021-03-02
重庆生产19-羟基-4-雄烯二酮(开环物)厂家

过去20年来,依托我国的薯蓣皂素资源,作为全球甾体激素低端产品供应链角色,为全球甾体激素产业发展作出了重大贡献。虽然我国甾体药物的生产规模、工艺以及产品质量总体上已接近世界先进水平,但在微生物转化技术和优良菌种的选育等关键生产技术、新产品的研发能力等方面与国外先进企业仍存在一定差距。重庆生产19-羟基-4-雄烯二酮(开环物)厂家未来,我国甾体药物的产品结构和技术水平仍有较大的提升空间。甾体类激素的传统产业路线,甾体药物关键中间体DHEA(去氢表雄酮)是合成米非司酮、屈螺酮、醋酸阿比特龙、醋酸优力司特等多种甾体激素药物的关键中间体,其原料严重依赖来源于天然产物薯蓣皂素的双烯醇酮醋酸酯。

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薯蓣是合成甾体激素药物的重要植物资源,目前野生甾体皂素资源储量日渐濒危,现存薯蓣资源储量仅为四十年前的15%。我国对薯蓣皂素的年需求量为1200至1500吨,近五年的年产量在600至800吨之间,每年约有400至600吨的缺口。重庆生产19-羟基-4-雄烯二酮(开环物)厂家项目通过对69个不同来源的薯蓣地理种源进行了筛选,获得皂素含量大于2%的种源16个,通过多种种植模式、栽培方式的探索研究,目前已推广种植示范3万余亩,三年平均亩产量3.12吨。通过研究,编撰了薯蓣人工栽培技术纲要,提出了薯蓣种子、种子苗、无性系组培苗、珠芽组培苗等的质量标准,为薯蓣植物规模化人工栽培提供了技术保证。对薯蓣皂素和双烯醇酮醋酸酯的生产工艺进行了全面的改进和优化,建立了生产全过程的质量监测方法、控制指标和体系。

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背景及概述双烯醇酮醋酸酯化学名称为 5, 16-孕甾双烯-3β-醇- 20-酮醋酸酯(简称双烯),是合成甾体激素类药物的重要中间体,以其为原料可以制造肾上腺皮质激素(如氢化可的松、氢化泼尼松)、糖皮质激素类药物、蛋白同化激素类、雌(雄)性激素类、黄体激素类的药物等。其合成原料有薯蓣皂素和茄次碱两种,以茄次碱为原料合成双烯,步骤多,反应时间长,收率不理想。由于薯蓣皂素原料的缺乏,西方国家越来越重视以茄次碱为原料的合成方法的研究。我国薯蓣皂素产量大,黄姜、串地龙等植物中都有2%以上的含量,不仅可以满足国内需求,还可大量供应国际市场。重庆生产19-羟基-4-雄烯二酮(开环物)厂家国内各生产厂家均以薯蓣皂素为原料,经裂解、氧化、水解三步反应合成双烯。双烯生产原料来源广、价值高、市场前景极好。但工业生产的平均收率只有72%,生产成本高,利润微薄,有的生产厂家已经面临倒闭。如何提高双烯收率已经成为一个亟待解决的问题。

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在自然界中最丰富的溶剂中,从相同的原料中选择性合成不同产物是一个至关重要的问题,因为它可以最大程度地利用材料。由于酮可以通过亲核加成反应获得许多有机官能团,因此实现这种酮反应非常重要。重庆生产19-羟基-4-雄烯二酮(开环物)厂家在本文中,我们报道了在水中的1,2-二酮化学选择性还原和氧化反应,其从无机电子的[Ca发起阴离子电子转移24的Al 28 ö 64 ] 4+ ·4E -通过控制电子到底物的路径。过渡中间体的不同自由基种类的产生是控制反应选择性的关键过程,这是通过使阴离子电子与二酮或O 2反应来实现的,从而导致在还原和氧化反应中形成了酮基二价阴离子和超氧自由基。反应分别。这种利用驻极体的方法学可以为合成化学中水的脉冲放射分解提供一种替代方法。

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