英文名称:16,17-a-Epoxyprogesterone;化学名:16.17a- 环氧 -4- 孕甾烯 -3.20- 二酮,沃氏氧化物;分子式:C21H28O3;性状:白色或类白色结晶性粉末,无臭,微溶于乙醇、甲醇、甲苯;用途:合成性激素和其他甾体激素药物的重要中间体。辽宁销售沃氏厂家
过去20年来,依托我国的薯蓣皂素资源,作为全球甾体激素低端产品供应链角色,为全球甾体激素产业发展作出了重大贡献。虽然我国甾体药物的生产规模、工艺以及产品质量总体上已接近世界先进水平,但在微生物转化技术和优良菌种的选育等关键生产技术、新产品的研发能力等方面与国外先进企业仍存在一定差距。辽宁销售沃氏厂家未来,我国甾体药物的产品结构和技术水平仍有较大的提升空间。甾体类激素的传统产业路线,甾体药物关键中间体DHEA(去氢表雄酮)是合成米非司酮、屈螺酮、醋酸阿比特龙、醋酸优力司特等多种甾体激素药物的关键中间体,其原料严重依赖来源于天然产物薯蓣皂素的双烯醇酮醋酸酯。
单重态氧优先进攻假薯蓣皂苷元醋酸 酯呋喃环上的双键,生成2+2和erie两种产物,2+2产物 不稳定,立即转化为地奥酮;而eIle产物则在特定试剂处 理下才能转化成地奥酮。 薯蓣皂苷元生产16一DPA具体工艺流程是:将薯蓣皂苷元、醋酸酐、二甲苯加 入高压反应罐中混合,在120。辽宁销售沃氏厂家C和0.5MPa下反应5小 时,制得假薯蓣皂苷元,溶剂二甲苯回收利用;假薯蓣皂 苷元、丙酮、吡啶、醋酸酐加入光敏氧化反应器混合后,在 光敏剂的催化作用下,可见光光照4小时氧气开环制得地奥酮;回收溶剂丙酮、吡啶、醋酸酐后,加入冰醋酸,在 60。c下酸解消除反应得到16一DPA粗品,另副产物5一乙酰氧基~4一甲基戊酸:氮气保护下同流3小时。减压回收冰醋酸;16一DPA粗品在甲醇中重结晶后,烘干制得16一 DPA精品,溶剂甲醇回收再利用,16一DPA产品经称量装入25kg包装桶,运人成品库。
鉴于埃坡霉素是一种复杂的天然产物,很难从自然界中大量获取,刘志煜等科研人员早在1996年国外还没有确证埃坡霉素化学结构、还没有任何化学合成论文发表时,就认准这是世界前沿研究课题,将其确定为重点项目,在国内率先开展埃坡霉素的全合成研究。经过5年多时间的潜心研究,刘志煜领衔的课题组合成的埃坡霉素A的总产率达到4.4%。辽宁销售沃氏厂家难能可贵的是,在研究耗资量日益巨大的最后一步化学反应中,产出率高达93%,比国外同类研究高出28个百分点。这一研究结果表明,刘志煜自行设计的合成复杂天然产物的技术路线是正确的,取得了高效率、低耗费、无污染的理想效果。