单重态氧优先进攻假薯蓣皂苷元醋酸 酯呋喃环上的双键，生成2+2和erie两种产物，2+2产物 不稳定，立即转化为地奥酮;而eIle产物则在特定试剂处 理下才能转化成地奥酮。 薯蓣皂苷元生产16一DPA具体工艺流程是:将薯蓣皂苷元、醋酸酐、二甲苯加 入高压反应罐中混合，在120。北京生产甾体激素医药中间体厂家C和0.5MPa下反应5小 时，制得假薯蓣皂苷元，溶剂二甲苯回收利用;假薯蓣皂 苷元、丙酮、吡啶、醋酸酐加入光敏氧化反应器混合后，在 光敏剂的催化作用下，可见光光照4小时氧气开环制得地奥酮;回收溶剂丙酮、吡啶、醋酸酐后，加入冰醋酸，在 60。c下酸解消除反应得到16一DPA粗品，另副产物5一乙酰氧基~4一甲基戊酸:氮气保护下同流3小时。减压回收冰醋酸;16一DPA粗品在甲醇中重结晶后，烘干制得16一 DPA精品，溶剂甲醇回收再利用，16一DPA产品经称量装入25kg包装桶，运人成品库。

国内外许多研究单位曾以过氧化氢等作为氧化剂进行16－DPA的合成研究，但目前均未达到产业化水平。为避免铬污染，西方发达国家自2006年起就已禁止该产品的生产，全部从其他国家进口。目前，16－DPA的生产主要集中在中国、印度等发展中国家。北京生产甾体激素医药中间体厂家据介绍，16-DPA是起到抗衰老作用的一种重要生理活性物质，是大约90%甾族药物生产的中间体，国际年需求约2～3万吨，预计今后每年将以15%左右的速度递增。未来几年内，科宝公司有意增加一条同等规模的生产线，同时16-DPA下游产品的开发也已逐步展开，力争到2015年在该公司形成光化学产业集群。

使用部分氧化的THF-H 2 O共溶剂后，对苯甲酸3a进行鉴定后，我们将反应气氛从惰性氩气改为分子氧作为末端氧化剂，从而增加了氧分子的量。取决于每个溶剂系统中氧分子的不同溶解度。我们最初在60°C的氧气气氛下于MeOH-H 2 O（v / v = 1：3）中将苯甲醚1a与2.0当量的驻极体进行反应，以36％的收率获得苯甲酸3a（表2，表1）。北京生产甾体激素医药中间体厂家在水中使用DMF，DMSO和MeCN溶剂可获得苯甲酸3a产量适中（最高53％；表2，条目2-4）。使用THF-H 2 O助溶剂优化反应，该助溶剂提供最佳收率（96％；表2，条目5-7）。

目前公司杨府新厂区的多个产品已有海外备案，28个原料药产品已经通过国内的GMP检查，新产能预计将逐步释放。制剂：多产品协同，规模效应持续体现据newport统计，全球年销售10亿美元以上的甾体药物，公司（仙琚制药+Newchem）已布局15个产品的原料药。中长期来看，针对这些10亿美元+品种，公司一方面可发挥自有API品种的质量、规模优势，领一方面，基于原料药能力去加速开发大品种制剂成为最大看点。目前公司的黄体酮胶囊剂（已拓展辅助生殖适应症、稳定增长）、罗库溴铵注射液（临床渗透率将持续提升、市占率约60%）、糠酸莫米松鼻喷雾剂（研替代空间大、各省份招标放量）等品种贡献主力销量。