专利名称：一种氧桥物的生产方法技术领域：本发明涉及一种氧桥物的生产方法。青海生产甾体激素医药中间体批发背景技术：氧桥物是双烯醇酮经3位水解，16、 17位环氧经两步化学反应得到的一种甾体激 素中间体，是生产沃氏氧化物重要的工序原料，而沃氏氧化物是生产地塞米松重要而不可 替代的主要原料。由于氧桥物生产过程中使用的溶剂是甲醇，在环氧反应过程产生氧气及 副产物过氧化钠，易发生爆炸的危险；目前在生产过程中常用氮气保护，生产出的氧桥物 用高效液相分析，氧桥物的含量在95%左右，熔点《184t:，工序产品质量不高，对后续反 应——沃氏氧化反应影响较大，成为制约提高沃氏氧化物收率、质量，降低生产成本的关键 工序之一。

在国家自然科学基金资助下，中国科学院上海有机化学研究所刘志煜研究员等日前完成一项题为“经立控制环氧化全合成埃坡霉素A”的研究成果。他们用自己设计的合成路线合成的埃坡霉素A、C和异埃坡霉素D，创制了具有知识产权的埃坡霉素新类似物，并已获得了3项发明专利。据介绍，这种比现有药物疗效要高出2000～4000倍的抗癌......青海生产甾体激素医药中间体批发

单重态氧优先进攻假薯蓣皂苷元醋酸 酯呋喃环上的双键，生成2+2和erie两种产物，2+2产物 不稳定，立即转化为地奥酮;而eIle产物则在特定试剂处 理下才能转化成地奥酮。 薯蓣皂苷元生产16一DPA具体工艺流程是:将薯蓣皂苷元、醋酸酐、二甲苯加 入高压反应罐中混合，在120。青海生产甾体激素医药中间体批发C和0.5MPa下反应5小 时，制得假薯蓣皂苷元，溶剂二甲苯回收利用;假薯蓣皂 苷元、丙酮、吡啶、醋酸酐加入光敏氧化反应器混合后，在 光敏剂的催化作用下，可见光光照4小时氧气开环制得地奥酮;回收溶剂丙酮、吡啶、醋酸酐后，加入冰醋酸，在 60。c下酸解消除反应得到16一DPA粗品，另副产物5一乙酰氧基~4一甲基戊酸:氮气保护下同流3小时。减压回收冰醋酸;16一DPA粗品在甲醇中重结晶后，烘干制得16一 DPA精品，溶剂甲醇回收再利用，16一DPA产品经称量装入25kg包装桶，运人成品库。

1、抑制子宫收缩，改变子宫肌细胞膜的通透性，降低子宫肌肉兴奋性、传导性，从而使胚胎不受影响，维持妊娠。虽说黄体酮是保胎药，但其保胎作用是有限的，孕妇黄体分泌不足的情况下，可在医生指导下使用。但是，在妊娠早期不宜过量使用黄体酮，这样可能会使胎儿发生畸形的危险。要正确认识和使用其药物。青海生产甾体激素医药中间体批发2、降低子宫兴奋，确保胎儿安全生长发育由黄体分泌的孕激素，不仅可以使子宫粘膜内腺体生长，子宫充血，内膜增厚，还可以为受精卵着床做好铺垫，着床后产生胎盘，同时还可以减少子宫兴奋性，抑制其活动，使胎儿安全生长发育。3、催月经很多女性往往通过注射或服用黄体酮药物崔经，在停止用药后的几天内就可以来月经了。但要知道的是，黄体酮属于处方药，要去医院在医生的指导下使用，而且在月经期间是不能服用黄体酮药物，否则易导致乳房出现胀痛或是阴道不规则流血的情况。4、其他适量服用黄体酮能够促进体内催乳素的释放，为分泌乳汁做好准备，但切不可大剂量的服用，否则会适得其反，阻止乳汁分泌;同时，服用黄体酮还可以使子宫颈口闭合，并减少粘液分泌，让精子不易通过，但过量服用会抑制垂体促性腺激素的分泌，妨碍排卵过程。 注意事项： 服用或注射黄体酮后可能出现乳房肿胀、头晕、恶心等症状，有的女性还可能会出现体重增加或降低等，长期服用会导致子宫内膜萎缩、月经量减少、肝功能异常等。黄体酮是一种激素类的药物，不可长期使用，会对身体有一定副作用，对于激素类的药物要尽量少用。若要服用，最好是在医生的建议下使用。

目前公司杨府新厂区的多个产品已有海外备案，28个原料药产品已经通过国内的GMP检查，新产能预计将逐步释放。制剂：多产品协同，规模效应持续体现据newport统计，全球年销售10亿美元以上的甾体药物，公司（仙琚制药+Newchem）已布局15个产品的原料药。中长期来看，针对这些10亿美元+品种，公司一方面可发挥自有API品种的质量、规模优势，领一方面，基于原料药能力去加速开发大品种制剂成为最大看点。目前公司的黄体酮胶囊剂（已拓展辅助生殖适应症、稳定增长）、罗库溴铵注射液（临床渗透率将持续提升、市占率约60%）、糠酸莫米松鼻喷雾剂（研替代空间大、各省份招标放量）等品种贡献主力销量。

薯蓣是合成甾体激素药物的重要植物资源，目前野生甾体皂素资源储量日渐濒危，现存薯蓣资源储量仅为四十年前的15%。我国对薯蓣皂素的年需求量为1200至1500吨，近五年的年产量在600至800吨之间，每年约有400至600吨的缺口。青海生产甾体激素医药中间体批发项目通过对69个不同来源的薯蓣地理种源进行了筛选，获得皂素含量大于2%的种源16个，通过多种种植模式、栽培方式的探索研究，目前已推广种植示范3万余亩，三年平均亩产量3.12吨。通过研究，编撰了薯蓣人工栽培技术纲要，提出了薯蓣种子、种子苗、无性系组培苗、珠芽组培苗等的质量标准，为薯蓣植物规模化人工栽培提供了技术保证。对薯蓣皂素和双烯醇酮醋酸酯的生产工艺进行了全面的改进和优化，建立了生产全过程的质量监测方法、控制指标和体系。