双烯
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云南销售甾体激素医药中间体批发

2021-09-03
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背景及概述双烯醇酮醋酸酯化学名称为 5, 16-孕甾双烯-3β-醇- 20-酮醋酸酯(简称双烯),是合成甾体激素类药物的重要中间体,以其为原料可以制造肾上腺皮质激素(如氢化可的松、氢化泼尼松)、糖皮质激素类药物、蛋白同化激素类、雌(雄)性激素类、黄体激素类的药物等。其合成原料有薯蓣皂素和茄次碱两种,以茄次碱为原料合成双烯,步骤多,反应时间长,收率不理想。由于薯蓣皂素原料的缺乏,西方国家越来越重视以茄次碱为原料的合成方法的研究。我国薯蓣皂素产量大,黄姜、串地龙等植物中都有2%以上的含量,不仅可以满足国内需求,还可大量供应国际市场。云南销售甾体激素医药中间体批发国内各生产厂家均以薯蓣皂素为原料,经裂解、氧化、水解三步反应合成双烯。双烯生产原料来源广、价值高、市场前景极好。但工业生产的平均收率只有72%,生产成本高,利润微薄,有的生产厂家已经面临倒闭。如何提高双烯收率已经成为一个亟待解决的问题。

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从安徽科宝生物工程有限公司获悉,由该公司和中科院理化所联合开发的光化学合成16-DPA(双烯醇酮醋酸酯)吨级示范生产线试产近两个月以来,已经完成技术调整和工艺优化,产出合格产品,即将进入批量生产的稳定运行期,这意味着我国成为世界首个拥有16-DPA绿色合成工艺的国家。云南销售甾体激素医药中间体批发据该公司董事长赵厚法介绍,该项目依托中科院理化所的专利技术和研发平台,以黄姜等植物提取物为起始原料,以动物血液提取物为光敏剂,利用空气中的氧作为氧化剂,通过光能引发氧化反应生产16-DPA。中试产品经检测,性能指标达到企业标准要求,现已通过浙江仙居药业、德国拜耳、韩国大雄等用户试用。由于新工艺反应条件易于控制、后处理过程简单,所得产品纯度由原来的98%提高到了99%以上,成本降低5%。

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 鉴于埃坡霉素是一种复杂的天然产物,很难从自然界中大量获取,刘志煜等科研人员早在1996年国外还没有确证埃坡霉素化学结构、还没有任何化学合成论文发表时,就认准这是世界前沿研究课题,将其确定为重点项目,在国内率先开展埃坡霉素的全合成研究。经过5年多时间的潜心研究,刘志煜领衔的课题组合成的埃坡霉素A的总产率达到4.4%。云南销售甾体激素医药中间体批发难能可贵的是,在研究耗资量日益巨大的最后一步化学反应中,产出率高达93%,比国外同类研究高出28个百分点。这一研究结果表明,刘志煜自行设计的合成复杂天然产物的技术路线是正确的,取得了高效率、低耗费、无污染的理想效果。

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过去20年来,依托我国的薯蓣皂素资源,作为全球甾体激素低端产品供应链角色,为全球甾体激素产业发展作出了重大贡献。虽然我国甾体药物的生产规模、工艺以及产品质量总体上已接近世界先进水平,但在微生物转化技术和优良菌种的选育等关键生产技术、新产品的研发能力等方面与国外先进企业仍存在一定差距。云南销售甾体激素医药中间体批发未来,我国甾体药物的产品结构和技术水平仍有较大的提升空间。甾体类激素的传统产业路线,甾体药物关键中间体DHEA(去氢表雄酮)是合成米非司酮、屈螺酮、醋酸阿比特龙、醋酸优力司特等多种甾体激素药物的关键中间体,其原料严重依赖来源于天然产物薯蓣皂素的双烯醇酮醋酸酯。

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当我国成为世界贸易组织(WTO)成员之一后,知识产权保护的压力剧增,世界技术保护和技术创新的竞争日趋激烈,国外专利保护期内的药品不能再随意仿制。这给我国合成新药的研究带来了严峻的挑战,同时也带来了新的机遇。面对药品专利保护的压力,国内一些人士认为中国新药创新的出路在于挖掘中药潜力,发展中药现代化技术。云南销售甾体激素医药中间体批发似乎合成新药已不再符合中国国情了。诚然,现代生物技术、基因工程技术和中药现代化技术的迅速发展必定会为新药的发现打开一片新天地。但目前仍然作为临床应用的主体药物——化学合成药物的新药研究开发也不容忽视。在我国的药物创新历史上,我国独创的化学合成新药品种基本为零。

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