双烯
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浙江生产19-羟基-4-雄烯二酮(开环物)批发

2021-09-07
浙江生产19-羟基-4-雄烯二酮(开环物)批发

背景及概述双烯醇酮醋酸酯化学名称为 5, 16-孕甾双烯-3β-醇- 20-酮醋酸酯(简称双烯),是合成甾体激素类药物的重要中间体,以其为原料可以制造肾上腺皮质激素(如氢化可的松、氢化泼尼松)、糖皮质激素类药物、蛋白同化激素类、雌(雄)性激素类、黄体激素类的药物等。其合成原料有薯蓣皂素和茄次碱两种,以茄次碱为原料合成双烯,步骤多,反应时间长,收率不理想。由于薯蓣皂素原料的缺乏,西方国家越来越重视以茄次碱为原料的合成方法的研究。我国薯蓣皂素产量大,黄姜、串地龙等植物中都有2%以上的含量,不仅可以满足国内需求,还可大量供应国际市场。浙江生产19-羟基-4-雄烯二酮(开环物)批发国内各生产厂家均以薯蓣皂素为原料,经裂解、氧化、水解三步反应合成双烯。双烯生产原料来源广、价值高、市场前景极好。但工业生产的平均收率只有72%,生产成本高,利润微薄,有的生产厂家已经面临倒闭。如何提高双烯收率已经成为一个亟待解决的问题。

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国家相关部门对药企行业环保要求的不断加大打击力度严格要求零污染排放的标准,这些不仅威胁到一些甾体药企的生存,同时使薯蓣皂素价格也随之不断飙升,在国际市场中国作为全球甾体原料药最大供货商的地位也会随之动摇。即便如此我们也在不断寻求改变,近年来,我国已经开始了微生物发酵植物甾醇生产雄烯二酮的先进生物制造工艺生产来解决环保问题,让我们对未来的良好发展充满期待。

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基本信息:中文名称 沃氏物中文别名 1,3-二乙基-3Β-甲氧基腺甾-2,5(10)-二烯-17-酮;18-甲基-3-甲氧;基-2,5(10)雌甾二烯-17-酮;左炔诺孕酮杂质R;18-甲基雌甾-2,5(10)-二烯-3b-甲氧基-17-酮;英文名称 Methoxydienone浙江生产19-羟基-4-雄烯二酮(开环物)批发英文别名 CAS号 2322-77-2分子式 C20H28O2分子量 300.43500生产方法:用3-甲氧基-18-甲基-1,3,5(10),8-雌甾四烯-17-酮先后以钾硼氢、锂-氨还原,生成3-甲氧基-18-甲基2,5(10)雌甾二烯-17-醇,然后以环己酮-异丙醇铝氧化(沃氏氧化)制得该品。

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薯蓣是合成甾体激素药物的重要植物资源,目前野生甾体皂素资源储量日渐濒危,现存薯蓣资源储量仅为四十年前的15%。我国对薯蓣皂素的年需求量为1200至1500吨,近五年的年产量在600至800吨之间,每年约有400至600吨的缺口。浙江生产19-羟基-4-雄烯二酮(开环物)批发项目通过对69个不同来源的薯蓣地理种源进行了筛选,获得皂素含量大于2%的种源16个,通过多种种植模式、栽培方式的探索研究,目前已推广种植示范3万余亩,三年平均亩产量3.12吨。通过研究,编撰了薯蓣人工栽培技术纲要,提出了薯蓣种子、种子苗、无性系组培苗、珠芽组培苗等的质量标准,为薯蓣植物规模化人工栽培提供了技术保证。对薯蓣皂素和双烯醇酮醋酸酯的生产工艺进行了全面的改进和优化,建立了生产全过程的质量监测方法、控制指标和体系。

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光化学合成甾体药物中间体16-DPA 徐宾朋 张维秀 光化学是有机化学中迅速发展起来的新领域, 它是研究处于电子激发态的原子和分子结构及其物理和化学行为的一门科学。 光化学反应是研究分子吸光到达其激发态后的反应, 也就是光作用于某种物质而使该物质发生化学变化。这里“光”是一种特殊的、能够参与反应的试剂,它以洁净、节能、高效为特点,为有机合成化学提供了新途径、新方法和新技术,为现代有机合成的发展注入了新的活力。其中,光氧化反应是上世纪中叶发展起来的重要有机反应, 在有机合成化学领域中的应用近年来受到了科学家们的广泛重视。浙江生产19-羟基-4-雄烯二酮(开环物)批发

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当我国成为世界贸易组织(WTO)成员之一后,知识产权保护的压力剧增,世界技术保护和技术创新的竞争日趋激烈,国外专利保护期内的药品不能再随意仿制。这给我国合成新药的研究带来了严峻的挑战,同时也带来了新的机遇。面对药品专利保护的压力,国内一些人士认为中国新药创新的出路在于挖掘中药潜力,发展中药现代化技术。浙江生产19-羟基-4-雄烯二酮(开环物)批发似乎合成新药已不再符合中国国情了。诚然,现代生物技术、基因工程技术和中药现代化技术的迅速发展必定会为新药的发现打开一片新天地。但目前仍然作为临床应用的主体药物——化学合成药物的新药研究开发也不容忽视。在我国的药物创新历史上,我国独创的化学合成新药品种基本为零。

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