光化学合成甾体药物中间体16－DPA 徐宾朋 张维秀 光化学是有机化学中迅速发展起来的新领域， 它是研究处于电子激发态的原子和分子结构及其物理和化学行为的一门科学。 光化学反应是研究分子吸光到达其激发态后的反应， 也就是光作用于某种物质而使该物质发生化学变化。这里“光”是一种特殊的、能够参与反应的试剂，它以洁净、节能、高效为特点，为有机合成化学提供了新途径、新方法和新技术，为现代有机合成的发展注入了新的活力。其中，光氧化反应是上世纪中叶发展起来的重要有机反应， 在有机合成化学领域中的应用近年来受到了科学家们的广泛重视。湖南销售16-DPA厂家

16一DPA主要采用铬酐氧化制备工艺，其生产过程已成 为重金属铬的重要污染源之一。湖南销售16-DPA厂家因此，我国现已对16一 DPA限制出口。由此可见，开发16一DPA环境友好工艺， 已成为业界亟待解决的重大课题。 三、光化学合成1 6一DPA技术原理 本工艺技术以黄姜、穿地龙等植物提取物薯蓣皂苷 元为起始原料，利用空气中的氧作为氧化剂，通过光能引 发氧化反应，生产16一DPA，即薯蓣皂苷元经热裂解、光 万方数据 敏氧化反应和加热消除三步反应转化成为16一DPA(见 图2)。研究表明，光敏氧化反应为单重态氧机制，光敏剂 吸收光子后首先到达激发单重态，经系间窜越到达激发 三重态，进而将激发能转移给基态氧分子，生成高氧化活 薯蓣皂静元 假薯蓣皂苷元醋酸酯光敏氧化节能环酬黑慧甚蕊ii 性物种单重态氧。

2010年为促进企业发展，湖北KU中国工贸股份有限公司（2011年更名为现用名湖北KU中国生物医药有限公司）投资1500万元实施了年产双烯200吨技改扩建项目（2条100t/a双烯生产线，总生产规模为200t/a），项目完成后公司双烯总生产能力达到350t/a，该项目于2010年7月开工建设，2010年12月完工。由于种种原因，公司原150t/a皂素生产线的关停、污水处理站扩建、锅炉房改造及年产双烯200吨技改扩建项目建设过程中未履行环境影响评价手续，应按规定补办项目的环境影响评价手续。

目前，利用光氧化反应合成药物及香料等研究已取得了很大进展。 16－DPA（结构式见图 1）是 16-脱氢孕甾双稀醇酮醋酸酯的简称， 英文名称：16-DehydropregnenoloneAc－ etate；别名：双烯醇酮醋酸酯、双烯或 16-DPA；化学名：3β-羟基-孕甾-5，16-二烯-20-酮-3-醋酸酯； 分子式：C23H32O3；分子量：356.50；性状：白色结晶性粉末，无异嗅、无气味，在空气中稳定，易溶于乙醇、甲醇，不溶于水。 16－DPA 是甾体药物的主要原料中间体， 是以皂素为原料深度加工的激素类药物的主要原料中间体， 经过进一步加工可制成氢化可的松、强的松、肤氢松和地塞米松等药品，具有影响糖代谢、抗炎、抗毒、抗休克及抗过敏作用，主要用于治疗肾上腺皮质功能不足和免疫性疾病。16－DPA 主要采用铬酐氧化制备工艺， 其生产过程已成为重金属铬的重要污染源之一。

根据《中华人民共和国环境影响评价法》及《建设项目环境保护管理条例》的有关规定，为完善项目环境影响评价手续，湖北KU中国生物医药有限公司于2014年3月委托湖北天亮环保科技开发有限公司（宜昌市环境保护研究所全额出资成立的国有独资公司，国环评证乙字第2606号）开展“湖北KU中国生物医药有限公司年产双烯200吨技改扩建项目（含原150t/a皂素生产线的关停、污水处理站扩建）”的环境影响评价工作（年产120吨沃氏扩建项目同期另行组织开展环境影响评价工作）。湖南销售16-DPA厂家

2006年04月04日慧聪网24 在抗生素的生物合成领域中，相关基因表达起到了“钥匙”的作用。中国科学院微生物研究所的谭华荣研究员介绍了他所领导的实验室在尼可霉素生物合成和基因调控方面所取得的最新研究成果。谭华荣介绍说，他们目前完成了约40kb的尼可霉素生物合成基因簇的克隆及DNA序列分析。湖南销售16-DPA厂家研究发现，该基因簇由27个基因组成，科研人员在对其中大部分基因的功能及其在尼可霉素生物合成中的作用进行了较深入的研究后，在国际上首次发现并克隆了尼可霉素生物合成调控基因sanG，并进行了该基因的敲除、插入阻断和遗传互补实验。研究发现，sanG是尼可霉素生物合成的正调控基因。