当我国成为世界贸易组织（WTO）成员之一后，知识产权保护的压力剧增，世界技术保护和技术创新的竞争日趋激烈，国外专利保护期内的药品不能再随意仿制。这给我国合成新药的研究带来了严峻的挑战，同时也带来了新的机遇。面对药品专利保护的压力，国内一些人士认为中国新药创新的出路在于挖掘中药潜力，发展中药现代化技术。天津销售环氧孕酮批发似乎合成新药已不再符合中国国情了。诚然，现代生物技术、基因工程技术和中药现代化技术的迅速发展必定会为新药的发现打开一片新天地。但目前仍然作为临床应用的主体药物——化学合成药物的新药研究开发也不容忽视。在我国的药物创新历史上，我国独创的化学合成新药品种基本为零。

16一DPA主要采用铬酐氧化制备工艺，其生产过程已成 为重金属铬的重要污染源之一。天津销售环氧孕酮批发因此，我国现已对16一 DPA限制出口。由此可见，开发16一DPA环境友好工艺， 已成为业界亟待解决的重大课题。 三、光化学合成1 6一DPA技术原理 本工艺技术以黄姜、穿地龙等植物提取物薯蓣皂苷 元为起始原料，利用空气中的氧作为氧化剂，通过光能引 发氧化反应，生产16一DPA，即薯蓣皂苷元经热裂解、光 万方数据 敏氧化反应和加热消除三步反应转化成为16一DPA(见 图2)。研究表明，光敏氧化反应为单重态氧机制，光敏剂 吸收光子后首先到达激发单重态，经系间窜越到达激发 三重态，进而将激发能转移给基态氧分子，生成高氧化活 薯蓣皂静元 假薯蓣皂苷元醋酸酯光敏氧化节能环酬黑慧甚蕊ii 性物种单重态氧。

背景及概述双烯醇酮醋酸酯化学名称为 5, 16-孕甾双烯-3β-醇- 20-酮醋酸酯（简称双烯），是合成甾体激素类药物的重要中间体，以其为原料可以制造肾上腺皮质激素（如氢化可的松、氢化泼尼松）、糖皮质激素类药物、蛋白同化激素类、雌（雄）性激素类、黄体激素类的药物等。其合成原料有薯蓣皂素和茄次碱两种，以茄次碱为原料合成双烯，步骤多，反应时间长，收率不理想。由于薯蓣皂素原料的缺乏，西方国家越来越重视以茄次碱为原料的合成方法的研究。我国薯蓣皂素产量大，黄姜、串地龙等植物中都有2％以上的含量，不仅可以满足国内需求，还可大量供应国际市场。天津销售环氧孕酮批发国内各生产厂家均以薯蓣皂素为原料，经裂解、氧化、水解三步反应合成双烯。双烯生产原料来源广、价值高、市场前景极好。但工业生产的平均收率只有72％，生产成本高，利润微薄，有的生产厂家已经面临倒闭。如何提高双烯收率已经成为一个亟待解决的问题。

光化学合成甾体药物中间体16－DPA 徐宾朋 张维秀 光化学是有机化学中迅速发展起来的新领域， 它是研究处于电子激发态的原子和分子结构及其物理和化学行为的一门科学。 光化学反应是研究分子吸光到达其激发态后的反应， 也就是光作用于某种物质而使该物质发生化学变化。这里“光”是一种特殊的、能够参与反应的试剂，它以洁净、节能、高效为特点，为有机合成化学提供了新途径、新方法和新技术，为现代有机合成的发展注入了新的活力。其中，光氧化反应是上世纪中叶发展起来的重要有机反应， 在有机合成化学领域中的应用近年来受到了科学家们的广泛重视。天津销售环氧孕酮批发