双烯
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江西生产双烯醇酮醋酸酯批发

2022-03-06
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英文名称:16,17-a-Epoxyprogesterone;化学名:16.17a- 环氧 -4- 孕甾烯 -3.20- 二酮,沃氏氧化物;分子式:C21H28O3;性状:白色或类白色结晶性粉末,无臭,微溶于乙醇、甲醇、甲苯;用途:合成性激素和其他甾体激素药物的重要中间体。江西生产双烯醇酮醋酸酯批发

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背景及概述双烯醇酮醋酸酯化学名称为 5, 16-孕甾双烯-3β-醇- 20-酮醋酸酯(简称双烯),是合成甾体激素类药物的重要中间体,以其为原料可以制造肾上腺皮质激素(如氢化可的松、氢化泼尼松)、糖皮质激素类药物、蛋白同化激素类、雌(雄)性激素类、黄体激素类的药物等。其合成原料有薯蓣皂素和茄次碱两种,以茄次碱为原料合成双烯,步骤多,反应时间长,收率不理想。由于薯蓣皂素原料的缺乏,西方国家越来越重视以茄次碱为原料的合成方法的研究。我国薯蓣皂素产量大,黄姜、串地龙等植物中都有2%以上的含量,不仅可以满足国内需求,还可大量供应国际市场。江西生产双烯醇酮醋酸酯批发国内各生产厂家均以薯蓣皂素为原料,经裂解、氧化、水解三步反应合成双烯。双烯生产原料来源广、价值高、市场前景极好。但工业生产的平均收率只有72%,生产成本高,利润微薄,有的生产厂家已经面临倒闭。如何提高双烯收率已经成为一个亟待解决的问题。

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从20世纪90年代以来,是全球甾体激素的黄金时代,国际甾体激素药物销售额每年以10%~15%速度递增,至2006年,全球甾体激素药物销售额达400亿美元,约占全世界医药品总额的10%;2009年,我国甾体激素原料药及中间体出口总量743.25吨,金额3.7亿美元。江西生产双烯醇酮醋酸酯批发2013 年,我国甾体激素类原料药及中间体出口总量为 1,000 吨,同比增加 11.36%;出口总金额为 8 亿美元,由于我国原材料优势明显、生产工艺不断提升,全球甾体药物的生产出现了产业转移的趋势,中国已逐步成为世界甾体药物的生产中心。

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在国家自然科学基金资助下,中国科学院上海有机化学研究所刘志煜研究员等日前完成一项题为“经立控制环氧化全合成埃坡霉素A”的研究成果。他们用自己设计的合成路线合成的埃坡霉素A、C和异埃坡霉素D,创制了具有知识产权的埃坡霉素新类似物,并已获得了3项发明专利。江西生产双烯醇酮醋酸酯批发据介绍,这种比现有药物疗效要高出2000~4000倍的抗癌新药已完成前期工作,进入一类新药的研究。

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单重态氧优先进攻假薯蓣皂苷元醋酸 酯呋喃环上的双键,生成2+2和erie两种产物,2+2产物 不稳定,立即转化为地奥酮;而eIle产物则在特定试剂处 理下才能转化成地奥酮。 薯蓣皂苷元生产16一DPA具体工艺流程是:将薯蓣皂苷元、醋酸酐、二甲苯加 入高压反应罐中混合,在120。江西生产双烯醇酮醋酸酯批发C和0.5MPa下反应5小 时,制得假薯蓣皂苷元,溶剂二甲苯回收利用;假薯蓣皂 苷元、丙酮、吡啶、醋酸酐加入光敏氧化反应器混合后,在 光敏剂的催化作用下,可见光光照4小时氧气开环制得地奥酮;回收溶剂丙酮、吡啶、醋酸酐后,加入冰醋酸,在 60。c下酸解消除反应得到16一DPA粗品,另副产物5一乙酰氧基~4一甲基戊酸:氮气保护下同流3小时。减压回收冰醋酸;16一DPA粗品在甲醇中重结晶后,烘干制得16一 DPA精品,溶剂甲醇回收再利用,16一DPA产品经称量装入25kg包装桶,运人成品库。

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当我国成为世界贸易组织(WTO)成员之一后,知识产权保护的压力剧增,世界技术保护和技术创新的竞争日趋激烈,国外专利保护期内的药品不能再随意仿制。这给我国合成新药的研究带来了严峻的挑战,同时也带来了新的机遇。面对药品专利保护的压力,国内一些人士认为中国新药创新的出路在于挖掘中药潜力,发展中药现代化技术。江西生产双烯醇酮醋酸酯批发似乎合成新药已不再符合中国国情了。诚然,现代生物技术、基因工程技术和中药现代化技术的迅速发展必定会为新药的发现打开一片新天地。但目前仍然作为临床应用的主体药物——化学合成药物的新药研究开发也不容忽视。在我国的药物创新历史上,我国独创的化学合成新药品种基本为零。

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